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弱碱类药物的离子化程度受血液pH

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楼主晓凤wa 2017-10-16 09:37:04 引用

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弱碱类药物的离子化程度受血液pH的影响,这可从Hen—ders0n—Hasselbalch公式反映出来: pH—pK+l0g[碱基]/[阳离子] pK是碱基和阳离子浓度相等时的pH值。弱碱类药物的pK接近生理pH,机体酸碱平衡状态的变化会对离子化与非离子化药物的比例产生明显影响。当机体发生酸中毒时,弱碱类药物(如局麻药、阿片类药物)的离子化程度升高,这可阻碍其通过胎盘。 药物经过胎盘弥散的能力还受其蛋白结合率的影响。由于药物与蛋白结合后分子很大,只有游离、未结合的药物才能通过胎盘,因此蛋白结合率高的药物不容易通过胎盘。例如布比卡因通过胎盘的速度要慢于利多卡因。但药物与结合蛋白分离的速度很快,随着时间延长,药物的游离与结合部分、母体与胎儿部分之间会达到平衡。 (二)母体血浆药物浓度 母婴血浆药物浓度差是推动药物通过胎盘的动力,也是Fick公式中惟一临床医师所能控制的部分。母体血药浓度与给药剂量、途径、方式、合用药物(如局麻药合用血管收缩药)有关,并受药物在母体内分布、代谢和清除的影响。 药物剂量是最明显的影响因素。一般情况下,药物剂量越大,母体血浆药物浓度越高,胎儿越容易发生药物蓄积。

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