分享到：
楼主海莲禚d15妳 2017-06-09 14:17:04 引用
局麻药的麻醉性质取决于其理化特性，即脂溶性、蛋白结合、pK。 脂溶性是内在麻醉效能的主要决定因素。普鲁卡因的脂溶性(通过分配系数测定)小于1，在抑制神经传导方面是最弱的。布比卡因、丁卡因和依替卡因的脂溶性非常高，分配系数从30～1 40不等，浓度非常低时就能阻断神经的传导，内在麻醉效能是普鲁卡因的20倍。脂溶性与内在麻醉效能之间的关系是和神经膜的生化组成相一致的。轴膜的大部分(约90％)由脂类组成，因此脂溶性高的局麻药更容易穿过神经膜。 局麻药的蛋白结合特性主要影响其作用持续时间。普鲁卡因与蛋白结合少，作用持续时间相对较短。丁卡因、布比卡因和依替卡因与蛋白结合率高，麻醉持续时间最长。局麻药的蛋白结合与其作用持续时间之间的关系也与神经膜的基本结构相一致。蛋白组分约占神经膜的10％，因此穿过轴膜并与膜蛋白结合更牢固的局麻药作用时间延长。 局麻药的pK。为其离子型和非离子型达到完全平衡时的pH。麻醉的起效与神经外膜弥散速度直接相关，而局麻药弥散过神经鞘主要是以不带电荷的碱基形式。在pH为7．4的组织中，局麻药以碱基形式存在的比例与其pK成反比。所以，pK与组织pH更接近的局麻药(例如利多卡因)比pK高的局麻药(例如丁卡因)的起效更快。